Donnerstag, 11. Dezember 2014

Wirkmechanismus von Artemisinin/Artesunate

Wirkmechanismus von Artemisinin/Artesunate:

Die Molekülstruktur von Artesunate enthält komplizierte Sauerstoffbrücken (Endoperoxidbrücken). Diese Sauerstoffbrücken sind instabil und brechen auf, wenn die Moleküle an eine Zelle andocken. Bei diesem Andocken und Aufbrechen der Sauerstoffbrücken werden dann sehr aggressive Sauerstoffteile frei (Radikale), welche die (Krebs-)Zelle zerstören. 




Eine weitere Wirkung geht vom Restmolekül der Artesunate aus. Diese bilden sich mit Eiweißen zu so genannten Proteinadukten, welche den Tumor zusätzlich von innen zerstören. Krebszellen werden mit soviel Eisen wie möglich vollgepumpt. Gibt man Artemisinin, wird die gleiche Reaktion wie bei Malaria in Gang gesetzt, es kommt zur massiven Freisetzung von Sauerstoffradikalen in der Krebszelle, so dass dies zu ihrem Untergang führt: sie werden vernichtet.
Bestätigt wurden diese Befunde an Brustkrebszellkulturen. Acht Stunden nach Exposition gegen Artemisinin waren 75% der Zellen vernichtet, nach 16 Stunden lebten so gut wie keine mehr - 97%. Noch beeindruckender waren Tests mit Leukämiezellen. Diese waren bereits nach acht Stunden völlig zerstört.
Neben seiner hohen Effektivität hat Artesiminin viele Vorteile:
  • Es ist selektiv und wirkt auf Krebszellen sehr toxisch
  • auf normale Zellen hat es fast keinen negativen Effekt
  • Auch Krebszellen, die gegenüber Zytostatika resistent sind, reagieren bzw. werden abgetötet.
  • Sie erhöhen oder stellen wieder her die Sensitivität gegenüber radiologischer Behandlung
  • Alle Krebsarten und die meisten Zelllinien reagieren und sind empfindlich!
  • Langzeitwirkung lag bei 60%, in vitro 100% Henry Lai, Narendra Singh, Washington University, 2002
(Intern. J. Oncology 18: 767 – 773, 2001 Effert et al.)